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中国医考网:2016执业药师考试《药学知识二》临床药理学资料(3)

2015-11-02 09:46:04|

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载体转运概念

载体转运是指药物首先与生物膜上相应的载体结合,再将药物转运到膜的另一侧的过程。由于需要载体参与,故有饱和限速及竞争抑制。载体转运方式主要有:

(一)主动转运

主动转运指逆浓度差的载体转运(它可使药物在体内聚集于某一器官或组织),需要消耗能量。采用主动转运方式的药物并不多,一般与药物的吸收关系不大。但儿茶酚胺通过胺泵进入囊泡、青霉素从肾小管的主动排泌等都属于这种转运类型。所以,当丙磺舒和青霉素合用时,两个弱酸性药物在肾小管管壁细胞中依靠同一载体排泌,可发生竞争性抑制,从而延缓青霉素的排出,而增加其作用的持续时间。

(二)易化扩散

易化扩散指顺浓度差的载体转运,不耗能。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式,其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。另外,极少数药物还可通过膜动转方式转运,即通过生物膜的运动,将大分子物质以包裹的方式进行被动转运,如胞饮和胞吐

镇痛药哌替啶药理作用

(1)药理作用:主要激动μ型阿片受体,药理作用与吗啡基本相同,作用持续时间较短。

(2)临床应用

1)镇痛:镇痛作用较吗啡弱,但成瘾性较吗啡轻,产生也较慢,现已取代吗啡用于创伤、手术后及晚期癌症等各种原因引起的剧痛,用于内脏绞痛须加用阿托品。

2)心源性哮喘:哌替啶可替代吗啡作为心源性哮喘的辅助治疗,且效果良好。

3)麻醉前给药及人工冬眠:麻醉前给予哌替啶,能使患者安静,消除患者术前紧张和恐惧情绪。本品与氯丙嗪,异丙嗪组成冬眠合剂,可降低人工冬眠患者的基础代谢。

(3)不良反应

治疗量时不良反应与吗啡相似。剂量过大可明显抑制呼吸。久用产生耐受性和依赖性。

镇痛药喷他佐辛

药理作用及临床应用:镇痛作用为吗啡的1/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2,但相对较安全。可用纳洛酮拮抗。对胃肠道平滑肌的兴奋作用比吗啡弱。冠心病患者静脉注射本药能提高平均主动脉压、左室舒张末压,增加心脏做功。喷他佐辛成瘾性小,在药政管理上已列入非麻醉品。适用于各种慢性疼痛。由于本品仍有产生依赖性的倾向,仍不能作为理想的吗啡替代品。

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(责任编辑:张龙)
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